Histamine adalah bahan yang dilepaskan oleh sistem imun badan dari sel yang dipanggil sel mast. Ini berlaku sebagai tindak balas kepada kecederaan atau alahan. Reseptor histamin adalah protein pada sel yang terdapat di dalam otak, saluran darah, paru-paru, kulit dan perut yang mengikat histamin untuk menghasilkan tindak balas keradangan. Gejala tindak balas keradangan adalah mata merah dan berair, bengkak badan, gatal-gatal, ruam atau selesema dan kulit, sakit perut, kesesakan dan hidung berair, bersama dengan bersin, batuk, dan sesak nafas. Penyekat histamin, atau antihistamin, adalah ubat-ubatan yang menghalang pengikatan histamin kepada reseptornya di dalam badan, dan dengan itu menghalang atau mengurangkan gejala-gejala ini. Tiga jenis reseptor histamin dipengaruhi oleh ubat-ubatan ini yang dipanggil H1-, H2-, dan H3 - reseptor. Walaupun reseptor H1 lebih meluas di dalam badan, reseptor H2 didapati sebahagian besarnya di perut dan reseptor H3 berada di otak. Penyekat H1 menghalang atau mengurangkan tindak balas alahan yang teruk, hidung berair alahan yang dipanggil rhinitis alahan, kesesakan sinus, dan ruam. Penyekat H2 mengurangkan keadaan berkaitan dengan penyakit pedih hati seperti refluks asid yang disebut penyakit gastroesophageal reflux atau GERD, di mana asid atau makanan bergegas kembali dari perut ke dalam tekak, dan ulser peptik, yang merupakan luka di lapisan perut yang disebabkan oleh rembesan asid perut yang berlebihan. Penyekat h3 masih dikaji dalam keadaan yang melibatkan otak dan tidur. (lihat rujukan 5, 7 dan 9).
Penghalang reseptor Histamine H1 generasi pertama
Dalam usaha untuk mengurangkan gejala alahan, generasi pertama H1-blocker telah dibangunkan, bermula dengan diphenhydramine (Benadryl). Ubat-ubatan lain dalam kelas ini termasuk chlorpheneramine (Chlor-trimeton) dan hydroxyzine (Vistaril). Penghalang reseptor H1 berfungsi untuk mencegah kesesakan sinus, alahan bermusim, loya, gatal-gatal, dan reaksi wheal dan flare kulit. Selain itu, diphenhydramine intravena atau suntikan sering digunakan di hospital untuk merawat reaksi alahan yang teruk seperti anafilaksis. Kesan sampingan ubat-ubatan ini termasuk mengantuk, sakit perut, peningkatan kadar denyut jantung, mulut kering, penglihatan kabur, dan kekeliruan. Satu lagi kelas ubat yang menyekat reseptor H1 ialah antidepresan tricyclic atau TCA, yang biasanya digunakan untuk merawat kemurungan. Sebagai contoh, doxepin (Silenor) adalah TCA yang disebabkan oleh kesan sampingan sedasi yang sering digunakan untuk merawat insomnia. (Ref 3, 4 dan 6)
Penghalang reseptor Histamine H1 yang kedua dan ketiga
Generasi kedua antagonis H1-reseptor telah dibangunkan untuk mengelakkan kesan mengantuk kelas pertama. Antihistamin ini mempunyai tindakan yang sama seperti generasi pertama tetapi diketahui kurang mengantuk siang hari, mulut kering, dan kekeliruan. Digunakan untuk merawat gejala alahan bermusim pada waktu siang, ahli kelas ini adalah loratidine (Claritin), cetirizine (Zyrtec), dan mata jatuh patopadamma ophthalmic (Pataday). Menurut artikel yang diterbitkan dalam "Jurnal Alergi dan Imunologi Klinikal" pada bulan April 2004, generasi ketiga penghalang H1 mempunyai kesan yang lebih sedikit pada otak maka bahkan generasi kedua dan penyumbatan yang lebih besar daripada pelepasan histamin daripada sel mast. Kelas ubat ini dibuat dari generasi kedua dalam bentuk yang disebut metabolit, yang lebih mudah digunakan oleh tubuh. Metabolit adalah produk sampingan ubat-ubatan yang telah dipecahkan oleh badan dalam sel. Antara ubat-ubatan dalam kelas ini ialah levocetirizine (Xyzal) yang berasal dari cetirizine, desloratadine (Clarinex) metabolit loratadine, dan fexofenadine (Allegra) yang dihasilkan dari terfenadine yang tidak lagi di pasaran. (Lihat ref 2, 3, 4, 6, 9)
Histamine H2-reseptor Blockers
Sementara reseptor H1 berada di otak, saluran darah, laluan kulit dan udara, reseptor H2 didapati sebahagian besarnya dalam lapisan perut. Stimulasi reseptor H2 memberi isyarat kepada sel-sel di dinding perut untuk merembeskan asid gastrik. Penyekat H2 secara khusus direka untuk mengurangkan rembesan asid-asid ini dan membantu meringankan gejala pedih ulu hati serta mengelakkan GERD atau ulser perut daripada membentuk. Tidak mempunyai kesan segera, ubat-ubatan ini boleh mengambil masa 60 hingga 90 minit sebelum mereka bekerja, dan walaupun itu gejala mungkin tidak dapat diselesaikan selama 2 minggu. (Ref 5 dan 9). Termasuk dalam kumpulan ini adalah ranitidine (Zantac), nizatidine (Axid AR), cimetidine (Tagamet), dan famotidine (Pepcid AC). (Lihat ref 5 dan 9). Kesan sampingan ubat-ubatan ini terdiri daripada sakit kepala, cirit-birit, dan pening. (Lihat ref 5).
Histamine H3-reseptor Blockers
Reseptor H3 terletak di dalam otak dan didapati dikaitkan dengan terjaga. Thiaperamide adalah penghalang H3 pertama yang dicipta tetapi tidak lama kemudian terbukti menjadi toksik kepada hati dan digantikan oleh pitolisant. Menurut artikel yang diterbitkan dalam "Journal of Pharmacology British" pada bulan Januari 2011, kelas ubat ini mempunyai potensi besar untuk digunakan dalam keadaan yang mempengaruhi kitaran tidur-bangun seperti narcolepsy, gangguan tidur yang dicirikan oleh serangan tidur secara tiba-tiba, dan Penyakit Parkinson yang merupakan gangguan degeneratif progresif otak yang mempengaruhi pergerakan, keletihan, dan ingatan. (Lihat ref 7). Ubat-ubatan ini masih dikaji secara terperinci.
Amaran dan Langkah berjaga-jaga
Sekiranya seorang wanita menyusu atau hamil, dia perlu menghubungi doktornya sebelum mengambil ubat-ubatan ini. Berhati-hati harus digunakan pada orang dengan masalah buah pinggang dan hati sebelum mengambil antihistamin. Sekiranya ada tanda-tanda alahan seperti ruam, sakit dada, bengkak tekak atau muka, dan sesak nafas berlaku apabila mengambil ubat-ubatan ini, seseorang harus menghubungi penyedia penjagaan kesihatan dengan segera.
